Liagliptin;8-[(3R)-3-aimínpiperidin-1-il]-7-but-2-inil-3-meitil-1-[(4-meitilquinazolin-2-il)meitil]purín-2,6-dé-ón

cur síos gairid:

Airíonna Ceimiceacha & Fisiceacha

Catagóir:Amhábhar cógaisíochta;Cosc; Aiminíní; Aramatacha; Heitriogthail; Meánrang & Ceimiceáin Mhíne;API Cógaisíochta.

Eolas Sábháilteachta:

Ráitis Sábháilteachta: S36/37

Ráitis Riosca: R20/21/22

Cóid Ghuaise: Xi

CÓD: 2933590090

Stóráil: Stóráilte i gcoimeádán fionnuar tirim agus dúnta go maith.Coinnigh amach ó thaise agus ó sholas/teas láidir.

Dealramh:Púdar criostalach bán nó as-bán

Measúnacht :Ní lú ná 99%

Dlús:1.39/cm3

Splancphointe:353.675 ℃

Fiuchphointe:661.189 ℃

Leáphointe:202 ℃

Brú Gail:0.0±2.0 mmHg ag 25°C

Seol ríomhphost chugainn

Sonraí Táirge

Clibeanna Táirge

Cur síos ar an Táirge

Ainm Táirge	Linagliptin CAS NO668270-12-0
Comhchiallaigh	(R)-8-(3-aimín-piperidin-1-il)-7-(but-2-yn-1-il)-3-Meitil-1-((4-Meitilquinazolin-2-il)Meitile)-1H -purín-2,6(3H,7H)-dé-ón;
CAS Uimh	668270-12-0
Foirmle Mhóilíneach	C25H28N8O2
Meáchan Móilíneach	472.542

Iarratas

1. Is inhibitor é Linagliptin (BI-1356) de DPP-4, einsím a dhíghrádaíonn na hormóin incretin-cosúil le glucagon peptide-1 (GLP-1) agus polaipíd inslinotrópach inslinotrópach-spleách (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Aimín-1-piperidinil]-7-(2-búitín-1-il)-3-meitil-1-[(4-meitil-2-quinazolinil)meitil]-3 Is inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) úrscéal potent agus roghnach é ,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione le húsáid fhéideartha i gcóireáil diaibéiteas cineál 2.
Monarú ár mhonarcha Linagliptin idirmheánach CAS 3355-28-0, teicneolaíocht aibí, aschur cobhsaí, dearbhú cáilíochta.
Stádas Fardail: I Stoc.
Má tá suim agat inár dtáirgí nó má tá aon cheist agat, bíodh leisce ort teagmháil a dhéanamh linn!
Déantar táirgí faoi phaitinn a thairiscint chun críche T&F amháin.

Úsáid: Is inhibitor potent, roghnach DPP-4 é le luach IC50 de 1 nM.
Staidéar in vitro: Chuir Ligagliptin bac ar ghníomhaíocht DPP-4 in vitro i roinnt turgnaimh neamhspleácha le luachanna IC50 de 0.4,0.5,0.9 agus 1.1nM (meán IC50, thart ar 1nM).Ba é an IC50 de chosc FAP ag liagliptin ná 89 nM (thart ar roghnaíocht 90-huaire i gcomparáid le DPP-4).
Taighde in vivo: I bhfrancaigh fireann Wistar, madraí Beagle agus mhoncaí rhesus, léiríodh go raibh xanthine linagliptin ina inhibitor DPP-4 éifeachtach, durable agus potent le> 7 h> 70% / kg tar éis 1 mg de riarachán béil.Le riaradh ritagliptin ó bhéal go lucha db / db ina n-aonar, 45 nóiméad roimh an tástáil lamháltas glúcóis ó bhéal, laghdaigh dáileog-spleách an t-aistriú glúcóis plasma ó 0.1mg / kg (cosc 15%) go 1mg / kg (cosc 66%) [1] .Chuir dáileog Ligagliptin (3 agus 10mg / kg) bac ar an einsím DPP-4 sa phlasma laistigh de 30 nóiméad ó riaradh drugaí.Ligagliptin (1 mg / kg, po) laghdú suntasach ar fhritháireamh glúcóis thart ar 50% [2].Laghdaigh riarachán ó bhéal an inhibitor DPP-4 ligagliptin (3mg / kg, riarachán ó bhéal) go láidir gníomhaíocht DPP-4, chobhsaigh sé gníomhach GLP-1 i wounds ainsealach, agus leighis feabhsaithe i lucha ob / ob.Ag lá 10 iar-díobhála, léirigh lucha ob / ob cóireáilte le liagliptin créachta epithelialized den chuid is mó, arb iad is sainairíonna iad easpa neutrophils.
Doiciméad: Thángthas ar aicme cheimiceach nua de choscóirí láidre DPP-4 a dhíorthaítear go struchtúrach ón scafall xanthine chun cóireáil a dhéanamh ar dhiaibéiteas cineál 2 agus rinneadh é a mheas.Mar thoradh ar éagsúlachtaí struchtúracha córasacha tá 1 (BI 1356), coscaire DPP-4 an-chumhachtach, roghnaíoch, fada-ghníomhach agus gníomhach ó bhéal a léiríonn laghdú suntasach ar ghlúcós fola i speicis éagsúla ainmhithe.Tá trialacha cliniciúla céim IIb ar siúl ag 1 faoi láthair agus tá an poitéinseal ann cóireáil a dhéanamh uair sa lá ar dhiaibéiteach chineál 2.

Roimhe Seo: (R)-3-(Boc-Aimín)píobairdín, (R)-(+)-3-tert-Bútocsaigcharbónilaimín-piperidín

Ar Aghaidh: 1-(Piperidin-4-il)-1H-imidazó[4,5-b]piridin-2(3H)-aon déhidreaclóiríd